目标

• 讨论阻力影响
• 描述4种主要类型的抗性机制以及交叉抗性是如何发展的
• 解释如何使用适当的化学类别和作用模式、旋转和监测技术正确管理阻力

当涉及到提高农场生产力和一些公共卫生指数时，杀虫剂是一种非常有用的工具[1]。众所周知，适当的病媒控制对生产力产生积极影响，减少疾病的出现[2]。节肢动物载体可以传播各种病原体，包括病毒、细菌、原生动物、蠕虫和立克次体[3]。考虑到某些微生物具有人畜共患病的潜力，例如在人类疾病中，将节肢动物视为传播病原体的媒介对牲畜和人类都很重要沙门氏菌[4] .一些节肢动物被认为是动物生产的害虫和媒介，主要是家蝇(家蝇)、黑甲虫(Alphitobius diaperinus)，家禽红螨(鸡皮炎),和蟑螂。在大多数情况下，所有这些疾病都通过施用杀虫剂加以控制。

虽然按照技术指标使用杀虫剂是相当有效的，但仍有一些因素制约其有效性，如使用的杀虫剂质量差或在抗虫过程中掺假，制备和使用过程中的失败，以及[1]等。例如，使用亚剂量杀虫剂，或将昆虫暴露在这些毒素的痕迹中，将来会产生更大的耐受性，因此需要使用比指示更高的浓度来达到其致死效果。

由于使用的杀虫剂管理不善，不同的害虫产生了抗药性[6].抗性可理解为根据技术指示使用的杀虫剂无法充分控制一种或一组害虫，这是由于目标物种的基因改造，使其对应用的产品不太敏感[7].害虫对杀虫剂的抗药性每年造成的损失超过15亿美元[5]。对杀虫剂的抗性是一个日益严重的问题。据估计，超过1000种害虫至少对一种杀虫剂具有抗性。在节肢动物中，最大的抗性出现在双翅目，其次是鳞翅目、鞘翅目、半翅目和螨类[8]。

在目前被列入IRAC(杀虫剂抗性行动委员会)分类的25种以上的作用方式中，85%的作用方式来自作用于神经和肌肉系统的杀虫剂。其中，新烟碱类是市场上最具代表性的一类(27%)，而有机磷、氨基甲酸酯和拟除虫菊酯合计占31%。另一方面，影响生长和发育的杀虫剂，以及影响能量产生(呼吸作用)的杀虫剂占13%。至少有325种杀虫剂已经有一种或多种抗药性的技术报告[9]。在不同种类的杀虫剂中发现了不同程度的抗药性。滴滴涕、有机氯、氨基甲酸酯、有机磷、拟除虫菊酯和除虫菊酯是表现出较高抗性水平的化学基团，这主要是由于它们的化合物的多样性，以及在市场上的长期使用;然而，在其他被认为是新一代的杀虫剂中，抗性报告也发现了[10]。

在田间怀疑抗性的一种方法是，以已知剂量施用的产品缺乏效力，而在其他时候，这可以充分控制害虫[11]。这是每天在畜牧生产系统中都能看到的现实。2016年，Betancur及其合作者在哥伦比亚的Valle del Cauca开展了实地工作(未发表数据)，以比较一种有机磷农药(毒死蜱)与一种新烟煤类农药(噻虫嗪)在一个肉鸡养殖场的效果;毒死蜱已连续应用两年以上Alphitobius diaperinus人们已经意识到对时间缺乏控制;对各产品在家禽场的效果进行评价后发现，噻虫嗪对幼虫和成虫的>控制率均为90%，毒死蜱的>控制率<68%，差异有统计学意义，p≤0.05。尽管没有进行实验室研究以确认可疑的抗药性，但显然应避免长时间使用同一种杀虫剂，以最大限度地减少抗药性风险，并实现对害虫的充分控制。从这个意义上说，IRAC已经提到，只有当在现场降低药效的同时进行科学试验[10]时，才应该讨论耐药性。

抗性机制可以分为两大类:生理的和行为的。在生理上，抗性表现为杀虫剂作用位点的变化，这是由于受体的特定突变，限制了毒素与受体分子结合的能力，或在结合后影响其功能。另一种机制是生物转化，这涉及到杀虫剂在生物体内的代谢破坏，通过生化过程如水解、氧化或偶联[12]，其中一些酶(酯酶、谷胱甘肽- s -转移酶和细胞色素P450单加氧酶)起主要作用[13]。抗药性也可能由于表皮穿透率的降低而发生，这阻止了杀虫剂达到致死浓度，相反，允许身体代谢和消除药物，而毒性作用很小或没有。最后，由于与非客观的大分子结合，会产生生理抗性，所以不会产生任何毒性作用。另一方面，行为抗性应该被理解为昆虫避免接触杀虫剂的遗传能力，这导致了对有毒[14]敏感性的显著降低。

抗性问题通常只发生在所使用的活性成分上，然而，由于特定化学基团的不同化合物具有共同的机理和作用部位，因此与同一基团的其他化合物产生交叉抗性的可能性很高[7].虽然交叉抗性通常在具有类似作用模式的化合物中发现，但一些报告表明，交叉抗性也可能发生在具有不同作用机制的农药之间[5]。

每一类杀虫剂的抗性机制因昆虫种类而异。一般认为拟除虫菊酯抗性的主要机制是遗传，称为敲减抗性(knockdown resistance, kdr);它是一种隐性等位基因，可导致杀虫剂作用位点的突变[15,1]。在有机磷的情况下，涉及的抗性机制主要是酶P-450单加氧酶(p450)、谷胱甘肽s -转移酶(GSTs)和水解酶(酯酶、羧酸酯酶)的过度表达和增强，然而，分子型抗性已经在一些研究中报道了[16]。对于新烟碱类杀虫剂，认为单加氧酶解毒是某些昆虫抗性的主要机制;这是p4500s等酶相关基因过度表达的结果[17,18]。根据Sparks等人[19]的研究，对spininosyns最常见的抗性是由杀虫剂作用位点的改变产生的。

管理农药抗性的最佳途径是减少有毒化合物对害虫的选择压力，即避免农药对感虫的完全消灭。为了达到这一目的，有必要采用全面的害虫管理方案，避免不必要的杀虫剂使用，使用物理或生物控制方法，并在敏感害虫生存的区域保留无化学处理的区域。然而，在使用农药成为唯一控制工具的情况下，抗药性管理需要农药的轮换(图1)，这必须在不同的化学基团之间进行，并具有不同的作用机制[8]。建议使用已证实有效的产品。

图1：杀虫剂轮换计划

图1举例说明了杀虫剂轮调计划，考虑到市场上的一些主要类别的杀虫剂。一些作者支持它[1,15,17- 21]。例如，在肉鸡生产中加以控制Alphitobius diaperinus，可在2-3群使用后轮换。其他选择是在春季/夏季使用新烟碱类，在夏季/秋季使用拟除虫菊酯，在秋季/冬季使用spinosyns，在冬季/春季使用有机磷酸盐。

该方案提出了四组具有不同作用机制的杀虫剂；拟除虫菊酯作为钠通道的调节剂，使其保持开放，从而产生过度兴奋，有时会造成神经冲动阻滞。就其而言，有机磷酸盐还通过抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）引起过度兴奋（IRAC，2017）。如图1所示，不建议在有机磷酸盐和拟除虫菊酯之间进行轮换，因为这两组之间可能存在交叉抗性，可能与酯酶[22]或单加氧酶[20]的酶作用有关。否则，新烟碱类化合物发挥其作为烟碱乙酰胆碱受体激动剂突触后（nAChR）的作用，并可能导致过度兴奋、嗜睡和瘫痪等症状[23]；其作用部位降低了与拟除虫菊酯和有机磷酯等其他杀虫剂交叉抗药性的可能性[17]最后，尽管spinosyns作用于NACHR，但其作用位置与新烟碱类不同。通过这种方式，spinosyns通过在突触水平上同时与乙酰胆碱和GABA受体相互作用，以双重作用模式发挥作用，这是不同种类活性物之间的一种独特机制，并提供较少的活性我很容易产生抵抗[24]。

关于耐药性监测，目前有多种方法可以了解耐药性的存在；传统方法包括通过评估在不同剂量下使用的特定杀虫剂的LD50，将田间采集的昆虫与敏感昆虫进行比较；另一种选择是让昆虫在一段时间内接触一剂杀虫剂，并评估其毒性。这些方法的困难在于，它们不允许获得有关所涉及阻力机制的准确信息。因此，已经开发了生物化学、分子和免疫学测试，这些测试信息非常丰富，此外，它们是了解耐药性过程以及制定耐药性管理和预防策略的关键工具[8]。

参考文献

1. Karunamoorthi K，Sabesan S（2013），《疾病媒介昆虫的抗药性，特别是蚊子：对全球公共卫生的潜在威胁》，健康范围2:4-18[裁判。]
2. (in 2016)杀虫剂抗性及其对病媒生物控制的影响。见:霍罗威兹，伊沙亚等(编)昆虫防治和抗性管理进展。第十五章，施普林格国际出版公司，瑞士287-312。［裁判。]
3. Little S E（2014）《媒介传播疾病》，载于：Bowman DD（编辑）Georgis《兽医寄生虫学》，第5章爱思唯尔公司，美国密苏里州圣路易斯241-263[裁判。]
4. Wales AD, Carrique Mas JJ, Rankin M, Bell B, Thind BB, et al.(2010)节肢动物携带人畜共患病细菌的综述，特别是在螨、蝇和凋落甲虫中携带沙门氏菌。人畜共患病公共卫生57:299-314。［裁判。]
5. Hua J, Jones DK, Relyea RA(2014)一种亚致死杀虫剂诱导的抗药性导致对其他杀虫剂的交叉抗药性。环境科学技术48:4078-4085。［裁判。]
6. Kikuchi Y，Hayatsu M，Hosokawa T，Nagayama A，Tago K等。（2012）共生体介导的杀虫剂抗性。美国科学院学报109:8618-8622[裁判。]
7. Nauen R，Elbert E，Mccaffery A，Slater，Sparks TC（2012）IRAC：杀虫剂抗性和杀虫剂的作用模式分类。摘自：Kramer W，Schirmer U，Jeschke P，Witschel M（Eds）现代作物保护化合物，2^nd第935-955版[裁判。]
8. 陈志强(2012)。见:Farzana Perveen (Ed)杀虫剂-害虫综合治理的进展。InTech，第21章:469-478。［裁判。]
9. (2015)国际农药抗性研究进展。生物化学物理121:122-128。［裁判。]
10. Whalon ME, Mota-Sanchez D, Hollingworth RM(2008)全球节肢动物抗药性分析。在:Whalon ME, Mota-Sanchez D, Hollingworth RM (Eds)人类类的全球农药抗性。CAB国际公司，英国5-31。［裁判。]
11. 《杀虫剂抗性、控制失败的可能性与地理第一定律》(2017)。农业科学73:479-484。［裁判。]
12. 董凯(2008)节肢动物对农药抗性的生物化学和分子遗传基础。见:Whalon ME, Mota-Sanchez D, Hollingworth RM (Eds)《人类类动物的农药抗性》，第3章，CAB国际，英国40-89。［裁判。]
13. (2014)酯酶的分类:一个涉及杀虫剂抗性的重要基因家族。Mem Inst Oswaldo Cruz 107: 437-449。［裁判。]
14. Zalucki MP, Furlong MJ(2017)作为一种杀虫剂抗性机制的行为:证据评估。昆虫科学21:19-25。［裁判。]
15. Davies TG, Field LM, Usherwood PN, Williamson MS (2007) DDT，除虫菊酯，拟除虫菊酯和昆虫钠通道。IUBMB生命59:151-162。［裁判。]
16. 张志强，张志强(2001)昆虫对有机磷的抗性机制。见:Ishaaya I (Ed)，杀虫剂作用与抗性的生化位点。施普林格，柏林，海德堡，德国269-291。［裁判。]
17. 诺恩·R·丹农(2005)害虫对新烟碱类杀虫剂的抗性现状与展望。Arch Insect Biochem Physiol 58: 200-215。［裁判。]
18. Gorman K，Slater R，Blande JD，Clarke A，Wren J，等。（2010）新烟碱类化合物之间的交叉抗性关系。害虫管理科学66:1186-1190[裁判。]
19. Sparks TC，Dripps JE，Watson GB，Paronagian D（2012）对spinosyns的抗性和交叉抗性。鼠疫生物化学生理学102:1-10[裁判。]
20. Rodríguez MM，Bisset J，Ruiz M，Soca A（2002年）对拟除虫菊酯和有机磷杀虫剂的交叉抗性。昆虫学报39:882-888[裁判。]
21. (in 1998)德国蜚蠊对拟除虫菊酯的抗性和交叉抗性。植物病虫害57:1055-1059。［裁判。]
22. (in 2007)水稻对溴氰菊酯抗性的遗传和机制Spodoptera litura（鳞翅目：夜蛾科）。有害生物管理Sci 63:1002-1010。[裁判。]
23. 杀虫剂抗性行动委员会(IRAC) (2017) IRAC行动模式分类方案。［裁判。]
24. sposinsyns:化学、生物化学、作用模式和抗性。见:Gilbert LI, Iatrou K, Gill SS (Eds) Comprehensive Mol Insec Sci 6: 137-173。［裁判。]

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文章类型:评论文章

引用:Betancur HOJ(2018)杀虫剂抗性管理:确保未来有效防治害虫的长期战略。科学通报2(1):dx.doi.org/10.16966/2576-6457.111

版权:©2018 Betancur HOJ。这是一篇根据知识共享署名许可证条款发行的开放获取文章，允许在任何媒体中不受限制地使用、发行和复制，前提是原始作者和来源均已获得授权。

出版历史：

收到日期：2018年1月25日

接受日期:2018年2月14日(

发表日期:2018年2月22日(